胡椒鹼 piperine 增加薑黃素 Curcumin 和穀胱甘肽Glutathione 生物利用度 bioavailability

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胡椒鹼 piperine 增加薑黃素 Curcumin 和穀胱甘肽Glutathione 生物利用率

草藥是一種古老醫治身體的方法,並且在上個世紀,對許多植物提取物進行了化學和藥理學研究,以了解它們的化學組成,並確認對不同適應症的研究。

植物化學和植物藥理學研究早已確立了各種植物產品對促進整體健康的效果,對於植物化學中脂溶性差,並因此影響草藥和植物提取物的生物利用度 bioavailability 較低的。

許多草藥和草藥提取物儘管在體外實驗中具有非凡的醫治潛力,但由於它們較差的脂溶性或不適當的分子大小或二者都有,最終導致較差的吸收和較差的生物利用度,因此表現出較小的或在體內沒有作用,

生物利用 bioavailability-藥物或其他物質進入體內時,被吸收到生物系統中的程度和速度,或者在生理活動部中,進入循環系統後的比例(如藥物)

提取物 Extract 是主要活性的組分,可能有助於協同作用和功效, 通常提取物的化學複雜性對於活性組分的生物利用度似乎是重要的,大多數植物成分,特別是酚類phenolics物質是水溶性的,因此生物利用度較低,主要問題是不是很有效地無法穿過腸道的脂質膜 lipid membranes。

生物利用度 bioavailability 可以通過使用不同的新型遞送系統如脂質體 liposomes,海藻體 marinosomes 和基於脂質的系統來提高,這些系統可以提高釋放速率,以及跨越富含脂質的生物膜的能力。已經發現基於磷脂Phospholipids 的藥物遞送系統對於有效的草藥遞送是有幫助,任何草藥產品(或藥物)的有效性取決於提供有效水平的活性化合物。

 

生物利用度增強劑 bioavailability enhancers

“生物利用度增強劑” ‘bioavailability enhancers’ 的概念來源於傳統的印度阿育吠陀(生命科學)古老的系統。 在阿育吠陀,黑胡椒 black pepper,長胡椒 long pepper和生薑ginger被統稱為“Trikatu”。 在梵文中,“Trikatu”意思是三種辛辣味。

生物利用度增強劑是藥物促進劑,它們是本身不顯示典型藥物活性的分子,但當組合使用時,它們以幾種方式增強藥物分子的活性,包括

增加藥物跨越細胞膜的生物利用度

增強藥物分子通過改變立體結構

藥物分子的受體並使靶細胞更容易接受藥物

‘生物強化劑’是一種能夠提高與其結合的特定藥物的生物利用度和生物功效的藥劑,在所使用的劑量下沒有任何典型的藥理學活性。這些也被稱為“吸收促進劑”  ‘absorption enhancers’,其是包含在製劑中以改善藥理活性藥物吸收。

藥物吸收障礙

藥物必須穿過腸粘膜intestinal mucosa的上皮屏障 epithelial barrier,以便從腸腔輸送到體內循環,並發揮其生物作用。 口服給藥系統穿透上皮細胞膜有許多解生物學障礙。腸上皮intestinal epithelium中有許多結構,阻礙藥物從胃腸道到體內循環的轉移,還有其親水性,水性滯留層是藥物吸收的潛在障礙,大於約0.4nm的藥物分子難以穿過這些通道,最近的研究表明, P-糖蛋白 P-glycoprotein抑制有效藥物進入體循環中具有非常重要的作用。

P-糖蛋白P-glycoprotein P-gp

P-糖蛋白是一種ATP酶和能量依賴型跨膜藥物,屬於ABC轉運蛋白成員ABC transporters。

在腸上皮中廣泛分佈,在腸上皮intestinal epithelium中將異源物(例如毒素或藥物)泵送回到腸腔中,在肝細胞中將其泵入膽管中,在腎近端小管的細胞中,在那裡泵入尿液濾液(在近端小管中)以及在組成血腦屏障和血睾丸屏障的毛細血管內皮細胞中。

吸收促進劑

許多吸收促進劑可有效改善腸道吸收,如膽汁鹽,表面活性劑,脂肪酸,螯合劑,水楊酸鹽和聚合物。
殼聚醣 Chitosan特別是三甲基化殼聚醣  trimethylated chitosan,通過細胞途徑增加藥物吸收, 重新分配細胞骨架F-肌動蛋白 cytoskeletal F-actin,引起緊密連接的開放。

膽汁,膽鹽和脂肪酸是表面活性劑,其通過增加疏水性藥物在水層中的溶解度而用作吸收促進劑。 鈣螯合劑如乙二醇四乙酸 ethylene glycol tetraacetic acid 和 乙二胺四乙酸 ethylene diamine tetraacetic acid(EDTA)通過降低細胞外鈣濃度來增強吸收,導致細胞與細胞接觸的破壞。

P-glycoprotein inhibitors P-糖蛋白抑製劑

P-糖蛋白抑製劑逆轉P-糖蛋白介導,提高藥物穿過上皮膜的轉運效率。

P-糖蛋白抑製劑在調節藥代動力學過程中影響P-糖蛋白底物的代謝,吸收,分佈和消除。

草藥來源的生物增強劑 bioenhancers的作用機制

有幾種草藥生物強化劑起作用的機制,不同的草藥生物增強劑可能具有相同或不同的作用機制。

生物增強劑通過作用於胃腸道增強吸收。

在草藥生物強化劑的各種作用機制中,

(a)減少鹽酸分泌和胃腸道血液供應增加

(b)抑制胃腸運輸,胃排空時間和腸臟運動

(c)改變胃部上皮細胞膜通透性

(d)生物能量學和產熱性質

(e)通過代謝和抑製藥物代謝酶和刺激γ谷氨酰轉肽酶gamma glutamyl transpeptidase(GGT)活性,從而增強氨基酸的攝取

胡椒鹼 piperine

 

胡椒鹼 piperine 的作用機理

胡椒鹼piperine增強生物活性的不同機制,包括

DNA受體結合,調節細胞信號

抑制藥物外排泵drug efflux pump

抑製藥物代謝酶 drug metabolizing enzymes

通過刺激腸道氨基酸轉運蛋白刺激吸收

抑制負責從細胞中消除藥物的細胞泵

抑制腸道葡萄醣醛酸glucuronic acid的產生。

它可以增加藥物在腸道中吸收,或者抑製藥物代謝負責的酶,特別是在藥物通過肝臟時從腸道吸收後。
口服胡椒鹼對大鼠有強烈的抑制肝芳烴羥化酶和UDP-葡萄醣醛酸UDP-glucuronic acid轉移酶的活性。
另一項研究表明,胡椒鹼通過降低內源性UDP-葡萄醣醛酸含量以及抑制轉移酶活性來改變葡萄醣醛酸化速率。.

胡椒鹼抑制人類P-糖蛋白 P-glycoprotein 和細胞色素P450 3A4(CYP3A4)。 這兩種蛋白質在很大程度上有助消除許多藥物。

一些由胡椒鹼抑製或誘導的代謝酶包括CYP1A1,CYP1B1,CYP1B2,CYP2E1,CYP3A4等。由這些酶代謝的大多數藥物因此將受到生物增強劑的影響。
一些其他建議的機制包括使靶受體對藥物更敏感,充當藥物分子的受體,通過血管舒張增加GIT脈管系統以增加藥物的吸收,調節細胞膜動力學以增加藥物穿過細胞膜的運輸。

 

胡椒鹼增加了很多種類的營養素吸收, 例如薑黃素 Curcumin C3用BioPerine吸收增加100-2000%,而CoQ10 吸收增加30%,其他化合物的吸收水平顯著增加如維生素B6,維生素C和硒。

口服穀胱甘肽Glutathione 與BioPerine一起服用時,甚至會進一步提高吸收水平。 將BioPerine添加到您的補充劑不僅會增加吸收,但確保每個營養吸收,而不會浪費。但如果服用藥物就不要隨便服用,因為會增加藥物的生物利用度,藥效增加和副作用也相對增加。

 

槲皮素 (洋蔥素) Quercetin

槲皮素 (洋蔥素) Quercetin(2-(3,4-二羥基苯基)-3,5,7-三羥基-4H-色滿-4-酮)是一種類黃酮,在柑橘類水果中發現的許多其他類黃酮糖苷的苷元形式。

槲皮素具有廣泛的生物活性,包括抗氧化,自由基清除,抗炎,抗動脈粥樣硬化,抗腫瘤和抗病毒作用。

槲皮素已被證明可增加多種藥物的生物利用度,血液水平和功效,包括地爾硫卓 diltiazem,地高辛 digoxin和表沒食子兒茶素沒食子酸酯epigallocatechin gallaate。

動物實驗,用槲皮素處理的兔子的血漿濃度,血漿濃度 – 時間曲線下面積(AUC)和峰濃度[C(max)]顯著高於未處理組。 據報導,地爾硫卓在肝臟和小腸中都被CYP3A4代謝=。 利用P-糖蛋白外排泵抑制地爾硫卓在腸粘膜中的吸收,通過預處理槲皮素提高地爾硫的AUCs和C(max),可能是由於P-糖蛋白外流泵和代謝酶,腸粘膜中的CYP3A4的抑制=以及抑制代謝酶,CYP3A4=。

金雀異黃素 Genistein

金雀異黃素 Genistein 染料木黃酮(5,7-二羥基-3-(4-羥基苯基)苯並吡喃-4-酮)屬於異黃酮isoflavone,它也被稱為植物雌激素。 由於據報導金雀異黃素能夠抑制P-糖蛋白,BCRP和MRP2功能,紫杉醇(一種化療藥物如P-糖蛋白,BCRP和MRP2)與金雀異黃素 Genistein一起給藥時,腸吸收顯著增加。

蘆薈 Aloe vera(A. vera)

蘆薈提高了維生素C和E的吸收,吸收速度較慢,維生素在含有蘆薈的血漿中持續時間更長,增加維生素C和E在人體內的生物利用度

相關產品資料

胡椒鹼 piperine

槲皮素 (洋蔥素) Quercetin

穀胱甘肽Glutathione

趙家聲
自然健康顧問
化學學士
生物醫學工程碩士
生物化學科技碩士
材料科技碩士
美國草本治療師
美國自然療法博士

 

參考資料

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Shaikh J, Ankola DD, Beniwal V, Singh D, Kumar MN. Nanoparticle encapsulation improves oral bioavailability of curcumin by at least 9-fold when compared to curcumin administered with piperine as absorption enhancer. Eur J Pharm Sci. 2009;37:223–230.

Schinkel AH, Jonker JW. Mammalian drug efflux transporters of the ATP binding cassette (ABC) family: an overview. Adv Drug Del Rev. 2003;55:3–29

Bhardwaj RK, Glaeser H, Becquemont L, Klotz U, Gupta SK, Fromm MF. Piperine, a major constituent of black pepper, inhibits human P-glycoprotein and CYP3A4. J Pharmacol Exp Ther. 2002;302:645–650.

Khajuria A, Zutshi U, Bedi KL. Permeability characteristics of piperine on oral absorption – An active alkaloid from peppers and a bioavailability enhancer. Ind J Exp Biol. 1998;36:46–50

Shapiro AB, Ling V. Effect of quercetin on Hoechst 33342 transport by purified and reconstituted p-glycoprotein. Biochem Pharmacol. 1997;53:587–596.

Qazi GN, Bedi KL, Johri R, Tikoo MK, Tikoo AK, Sharma SC, et al. et al. Bioavailability/bioefficacy enhancing activity of Cuminum cyminum and extracts and fractions thereof. 2009. United States Patent 7514105

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