α-硫辛酸 Alpha Lipoic Acid 中有R 硫辛酸和 S 硫辛酸分別如何?

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α-硫辛酸 Alpha Lipoic Acid 中有R 硫辛酸和 S 硫辛酸分別如何?

 

硫辛酸 Alpha Lipoic Acid

硫辛酸,也稱為α-硫辛酸,(ALA,硫辛酸)與維生素的結構和功能相似。 ALA作為一種有益的營養物質被廣泛地用於各種涉及神經,心血管,免疫和解毒系統的身體功能。

α-硫辛酸以不同的形式發生

α-硫辛酸由R-(天然)和S-(非天然)對映異構體的50/50混合物組成,它們是彼此的鏡像化合物,稱為“外消旋”混合物, 它是最廣泛可用的商業形式的α硫辛酸。
但市場上絕大多數是α-硫辛酸產品,也含有非天然的硫代酸形式,在大自然中並沒有發現,直到1952年才被化學合成出來, 證明α-硫辛酸的兩種對映異構體具有不同的生物活性。

過去30年的大部分研究都是用外消旋α-硫辛酸進行的,因為還沒有R形式在市場上銷售,這是由於其不穩定性和傾向於形成,從S形式分離的聚合產物,並且由於與外消旋α-硫辛酸相比,以生物可用劑型R形式遞送到身體。

S-硫辛酸

在本質上在天然物中沒有發現S-硫辛酸(-)對映異構體。 S-硫辛酸(SLA)是外消旋α-硫辛酸化學合成的副產物,可能抑制R形式的最基本性質,包括與蛋白質,酶和基因的相互作用。

R-硫辛酸

R-硫辛酸(R(+)對映異構體)是在植物,動物和人體中天然存在的硫辛酸的形式,並且是α-硫辛酸產生特異性有益作用的原因。 R-硫辛酸(RLA)是唯一可用作參與能量生產的線粒體酶的輔因子,這就是為什麼你要知道硫辛酸的重要性。

穩定性和吸收性

儘管R型硫辛酸具有潛在的健康益處,但當與S形式分離時,並不保持穩定。 R-硫辛酸在略高於室溫的情況下,相對快速地劣化成粘性不溶性聚合物,所以在包封期間的水分和摩擦產生的熱,在制片劑時的壓縮足以啟動該過程,甚至部分聚合的產物,也可能在劑型的製造和穩定性方面產生顯著的問題。 聚合物降低了片劑或膠囊的溶解,降低了腸道吸收,並降低了生物利用率至少10%。

許多因素會影響吸收, 外消旋-ALA在胃腸道具有很差的溶解性和吸收性,可達到20-30%血漿與靜脈內的劑量。 R-硫辛酸的溶解性更低,與胃較低pH環境接觸時聚合,沒有特殊處理,R-lipoic酸是非常不穩定和難以吸收的。

好消息是已經開發了一種穩定R-硫辛酸並使其生物利用率增加 – 這意味著吸收率增加。 事實上,一項人體試驗發現,使用穩定R-硫辛酸的人,比那些服用不穩定的RLA的人高達40倍。

大規模生產R-硫辛酸,並在生產和加工成為生物增強型R-Lipoic Acid穩定和高吸收性產品的營養補充劑市場上獲得了豐富的經驗。

 

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最大吸收在mcg / mL

R-硫辛酸補充劑:

•僅含有天然R-硫辛酸,如Bio-Enhanced®R-Lipoic Acid或R-Lipoic Acid及其還原形式的R-二氫硫辛酸(DHLA)- R-PLUS®
•使用獨特的穩定過程配製,確保最大的穩定性
•設計用於卓越的吸收。 藥代動力學資料顯示,生物增強型R-硫辛酸具有40倍不穩定的RLA吸收率。

1生物增強型R-硫辛酸膠囊 Bio-Enhanced® R-Lipoic Acid = 40倍不穩定的R-硫辛酸Unstabilized R-Lipoic Acid膠囊

另外,由於大多數市售的LA補充劑是R和S對映異構體的混合物,異構體優先攝取的問題。 在一項研究中,給予志願者600mg的R,S-LA,R-LA的血漿濃度比S-LA高40-50%,後者比R-LA明顯更快地清除。 這些結果表明R-對映異構體將作為口服補充劑提供最合適的形式; 然而,外消旋混合物中的S-LA可以阻止R-LA的聚合,從而提高總生物利用度。

 

趙家聲
化學學士
生物醫學工程碩士
生物化學科技碩士
材料科技碩士
美國草本治療師
美國自然療法博士

http://thenaturalshop.hk/?p=1244

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